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西地那非@广州嘉瑞科技发展有限公司

阅读次数:303   发布时间:2019/11/29 10:48:49

联系方式:苏经理15342756522

一、西地那非的临床用途

1、勃起功能障碍

2、肺动脉高压

3、女性不孕症

4、良性前列腺增生

美国辉瑞公司生产的“伟哥

二、西丁那非的不良反应

西地那非*常见的不良反应是头痛(16%)、面色潮红(10%)和消化不良(7%)。比较严重的不良反应是视力障碍、突发性耳聋和心源性猝死等。

1、视力障碍

主要表现:视物色淡、光感增强、视物模糊、复视、短暂视觉消失或视力下降等,甚至永久性失明。

主要机制:西地那非对磷酸二酯酶5(PDE5)具有高选择性,但在用药量较大时,可抑制视网膜中的磷酸二酯酶6(PDE6),而引起视觉异常。

2、突发性耳聋

已有突发性耳聋的报道,大部分表现为单耳听力受损,约三分为暂时性耳聋。

用药交代:可引起突发性耳聋,若出现听力受损立即就医。

3、心源性猝死

心肌中存在磷酸二酯酶3(PDE3),因此氨力农有正性肌力作用;心肌中不存在磷酸二酯酶5(PDE5),西地那非无正性肌力作用。

但已有服用西地那非后发生心肌梗死、心源性猝死、脑出血、脑血栓形成等报道。无心血管危险因素,发生严重心血管事件的危险性较低,但也有不存在心血管危险因素发生心肌梗死的个案。

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三、西地那非的相互作用

1、与食物的相互作用

空腹口服西地那非,可在0.5小时~2小时达到峰浓度;与高脂饮食同服,西地那非达峰时间延迟1小时,峰浓度约降低30%。

葡萄柚汁可增加西地那非的生物利用度,增加西地那非的血药浓度,应尽量避免服用。

西地那非不增强酒精的降压作用,但两者均可引起低血压。

2、与抗心绞痛药的相互作用

西地那非与硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、单硝酸异山梨醇酯等抗心绞痛药可引起致命的低血压。在服用西地那非后24小时内(至少),禁用有机硝酸酯类药物。

有研究发现,速效救心丸有一定的降压作用,服用西地那非者也应慎用速效救心丸。

3、与降压药的相互作用

单用西地那非,可使血压下降约10/5mmHg。

正在服用降压药的患者,若服用西地那非可能会引起低血压症状。

4、与红霉素的相互作用

西地那非,主要通过CYP3A4(主要途径)和CYP2C9(次要途径)代谢,消除半衰期约4小时。

CYP3A4抑制剂:红霉素、克拉霉素、西咪替丁、伊曲康唑、氟康唑等,抑制西地那非的代谢,增加西地那非的血药浓度,可引起严重低血压。

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