【通用名】阿伐那非(vanafil)
【商品名】Stendra
【CAS】 330784-47-9
【结构式】
【分子式】C23H26ClN7O3
【分子量】483.95
【注册分类】化药3+3类
【剂型及规格】片剂, 50mg,100mg,200mg
【用法用量】对大多数患者,开始剂量是100mg,在性生活约30分钟前口服,按需要的基础服用Stendra一天不超过1次,根据疗效和耐受性,剂量可增加至200mg或减低至50mg,医生应处方能达到疗效的剂量。推荐给药频数为每次1天。
【适应症】用于治疗勃起障碍。
【国外上市情况】 该产品由日本田边制药公司和VIVUS公司开发,2012年4月27日在美国已被批准上市。
【情况】 化合物被驳回,制剂(02805070.3)2022年2月到期。
【药理作用】 阿伐那非属于磷酸二酯酶-5抑制剂,可增加阴茎的血流量。与其他同类药物(如西地那非,俗称“伟哥”)一样,它不能用于同时服用硝酸盐类治疗胸痛的男性患者,否则可能引起血压急剧降低。
【临床试验】 在临床试验中,77%的ED男性在服用阿伐那非(Stendra)后能够勃起,与之相比服用无效的安慰剂的男性为54%。在患糖尿病相关ED的患者中,63%的男性在服用这种药物后能够勃起,服用安慰剂的男性为42%。Stendra使57%的ED男性能够性交(服用安慰剂的男性为27%),糖尿病相关ED的男性为40%(服用安慰剂的男性为20%)。
【项目优势】和其他的抗ED药物相比,阿伐那非的优势是起效快,阿伐那非声明,患者应在性行为前30分钟服用。但在研究中,该药物已被证明可在短短15分钟内起效,快于其他药物报告的30-60分钟。进食能影响西地那非和伐地那非的药物动力学,但不影响阿伐那非。
阿伐那非的快速起效使得ED患者随时可以自在的享受性爱,而不必过早提前服药,且没有明显的副作用!阿伐那非是西地那非(伟哥)的强有力竞争者,是非常有潜力的品种,值得立项开发!